Platform Solubilisasi Siap Pakai untuk API yang Menantang

Kelarutan air yang buruk tetap menjadi salah satu tantangan paling signifikan dalam pengembangan obat, seringkali membatasi ketersediaan hayati dan meningkatkan kompleksitas formulasi. Prevalensi ini memperpanjang jadwal formulasi, meningkatkan biaya pengembangan, dan sering membatasi kemanjuran terapeutik meskipun aktivitas farmakologis menjanjikan. Untuk bahan farmasi aktif yang larut dengan buruk (API), pembubaran yang tidak memadai diterjemahkan langsung ke dalam penurunan bioavailabilitas oral, profil farmakokinetik variabel, dan kebutuhan akan dosis yang lebih tinggi untuk mencapai konsentrasi plasma terapeutik.

Studi ini mengevaluasi konsentrat pra-emulsi siap pakai yang mengandung minyak, surfaktan, ko-surfaktan, dan air yang dipilih dengan cermat sebagai platform pelarutan universal. Tujuannya adalah untuk meningkatkan kelarutan API, menyederhanakan pengembangan formulasi, dan memberikan solusi skalabel yang cocok untuk berbagai bahan farmasi aktif di beberapa kelas BCS. IMCD mengembangkan dan mengevaluasi konsentrat pra-emulsi (pra-campuran) siap pakai sebagai platform pelarutan universal untuk meningkatkan kelarutan, ketersediaan hayati, dan efisiensi formulasi API yang kurang larut dalam air di berbagai bentuk sediaan.

Platform ini berhasil dievaluasi dengan beragam API, termasuk upadacitinib hemihydrate, loratadine, famotidine, fenofibrate, paracetamol, lumefantrine, clotrimazole, budesonide, terbinafine HCl, fexofenadine HCl, dan apremilast, menyoroti penerapannya yang luas di seluruh sifat kimia dan kelas BCS yang berbeda.

Cocokan untuk bentuk sediaan oral, topikal, dan hidung , konsentrat pra-emulsi siap pakai ini menawarkan formulator solusi yang dapat diskalakan dan efisien yang dapat mengurangi waktu pengembangan, memungkinkan pemuatan obat yang tinggi, dan mempercepat jalur dari pemilihan API ke produk obat jadi.