CPHI Solutions
Explore IMCD's CPHI solutions
Temukan dampak ukuran partikel API dan konsentrasi polimer pada kinerja tablet pelepasan termodifikasi menggunakan bahan aktif BCS Kelas II.
Alasan studi dan solusi:
Mengembangkan bentuk sediaan oral pelepasan termodifikasi (MR) yang efektif untuk obat BCS Kelas II yang tidak larut membutuhkan kontrol yang cermat terhadap komposisi formulasi dan sifat API. Sementara sistem matriks hidrofilik berdasarkan hipromelosa (HPMC) banyak digunakan untuk mengontrol pelepasan obat, interaksi antara konsentrasi HPMC dan ukuran partikel API tetap menjadi tantangan formulasi kritis.
Gliclazide, sulfonylurea generasi kedua yang digunakan dalam pengobatan diabetes tipe 2, dipilih sebagai model obat BCS Kelas II untuk menyelidiki efek ini. Untuk senyawa BCS Kelas II, penyerapan obat sering dibatasi oleh laju pembubaran daripada permeabilitas, membuat desain formulasi penting untuk mencapai kinerja terapeutik yang konsisten. Mikronisasi API biasanya digunakan untuk meningkatkan luas permukaan dan meningkatkan pembubaran, sementara konsentrasi HPMC secara langsung berdampak pada pembentukan lapisan gel dan kinetika pelepasan obat. Mengembangkan tablet gliclazide dengan pelepasan modifikasi (MR) sangat menantang karena ukuran partikel API dan komposisi matriks dapat sangat mempengaruhi profil pembubaran. Untuk menyelidiki faktor-faktor ini, IMCD mengevaluasi kinerja gliclazide mikronisasi dan non-mikronisasi dalam tablet matriks HPMC yang diformulasikan dengan berbagai tingkat hipromelosa.
Target pasar
Produsen dan formulator farmasi mengembangkan bentuk sediaan padat oral yang dimodifikasi (pelepasan diperpanjang atau terkontrol), khususnya:
- Pengembang obat generik
- Produsen terapi diabetes resep
- Ilmuwan dosis rendah yang tidak larut API
- Perusahaan yang mencari formulasi rilis modifikasi yang kuat
Manfaat formulator:
Studi ini bertujuan untuk menentukan bagaimana ukuran partikel dan konsentrasi polimer mempengaruhi pelepasan obat, menyediakan formulator dengan strategi praktis untuk mengoptimalkan kinerja pelepasan yang dimodifikasi untuk API antidiabetik dosis rendah yang kurang larut ini. Oleh karena itu, formulator akan mendapat manfaat dari:
- Memahami dampak distribusi ukuran partikel API pada pelepasan obat.
- Membandingkan perilaku gliclazide mikronisasi versus non-mikronisasi dalam matriks HPMC.
- Menyempurnakan kinetika pelepasan melalui penyesuaian konsentrasi hipromelosa.
- Mengurangi waktu pengembangan formulasi melalui pemilihan polimer berbasis bukti.
- Mencapai pelepasan profil mulai dari sekitar 1,5 jam hingga 12 jam dengan memodifikasi konsentrasi polimer dan kelas API.
Apakah Anda ingin membaca artikel selengkapnya
Akses penuh juga berarti:
CPHI Solutions
Explore IMCD's CPHI solutions