Bentuk sediaan farmasi baru membutuhkan lebih dari sekadar sedikit pemikiran kreatif. Ditugaskan untuk mengembangkan formula yang meniru ritme sirkadian alami melatonin, Pusat Teknis Farmasi kami (PTC) Mumbai turun tangan. Menggunakan berbagai bahan khusus, pakar teknis kami menciptakan solusi inovatif yang menantang produk pasar yang ada.
Berdasarkan wawasan Innova Market, sekitar 26% konsumen secara global mengklaim mengonsumsi suplemen setiap hari.1 Kesejahteraan mental dan fungsi otak telah menjadi fokus khusus dalam suplemen NPD belakangan ini, karena konsumen terus menjaga kesehatan mental mereka serta kesehatan fisik mereka. Pentingnya kualitas tidur pada suasana hati dan kinerja mental telah menyebabkan pertumbuhan yang kuat dalam posisi Insomnia, dan ini adalah area yang perlu diperhatikan. Di AS, insomnia menjadi salah satu dari 10 kategori kesehatan paling relevan 1, — fakta yang menyoroti betapa pentingnya kesehatan tidur di pasar.2
Ada banyak produk melatonin di pasaran, baik pelepasan langsung maupun pelepasan berkelanjutan yang datang dalam berbagai bentuk sediaan, termasuk tablet, kapsul, dan bahkan permen karet. Banyak bahan telah muncul dalam kategori ini, baik dari asal sintetis maupun alami. Namun, satu bahan tetap identik dengan pengobatan insomnia - melatonin.
Apa itu melatonin (MT)? Melatonin adalah hormon yang mengatur siklus tidur-bangun, diinduksi oleh kegelapan, membantu timbulnya tidur dan pemeliharaan, dan digunakan sebagai suplemen untuk masalah kesehatan. Untuk memastikan tidur nyenyak tanpa gangguan, penting untuk memastikan tingkat melatonin yang efektif selama proses tidur. Pada individu yang sehat, kadar MT mulai meningkat secara alami di malam hari, memuncak di malam hari, dan perlahan-lahan menurun di pagi hari, memungkinkan kita untuk secara bertahap bangun. Ini dapat dijelaskan sebagai pelepasan hampir dua fase yang secara alami membantu kualitas tidur.3
Namun, banyak produk di pasaran menawarkan pelepasan langsung atau pelepasan berkelanjutan (setelah jangka waktu tertentu) untuk MT, keduanya gagal meniru bioritme endogen alami MT yang memastikan kualitas tidur. Selain itu, MT memiliki waktu paruh yang sangat singkat yaitu 20-50 menit dan bioavailabilitas rendah sebesar 15%.
Tantangan teknis dan solusi
Tim PTC Mumbai mengambil tantangan untuk menciptakan bentuk sediaan inovatif dengan pelepasan pulsif yang mengikuti ritme alami tubuh manusia. Mereka memformulasikan kapsul melatonin 5mg yang memiliki dua puncak pelepasan - satu yang lebih rendah, yang menginduksi tidur, dan setelah istirahat, yang kedua, yang lebih intensif, yang berkontribusi pada kualitas tidur.
Formula inovatif terdiri dari 80% lapisan obat pada pelet gula, diikuti oleh lapisan enterik. Hal ini memungkinkan pelepasan berkelanjutan dari jumlah MT ini setelah melewati lambung (setelah 2 jam - puncak kedua) 4.
20% tambahan ditempatkan di atas pelet, memastikan pelepasan segera (puncak pertama). Pelet berlapis ini ditempatkan ke dalam kapsul dan profil pelepasan dan stabilitas diuji.
Hasilnya adalah bentuk sediaan berdenyut yang meniru pelepasan MT endogen, di mana sebagian kecil melatonin (20% atau 1mg) pertama kali dilepaskan untuk memulai tidur, dan sisa melatonin (80% atau 4 mg) kemudian dilepaskan setelah periode tertunda 2 jam. Bentuk sediaan pelepasan pulsatil melatonin berhasil dikembangkan menggunakan pelet unit tunggal dan multi-unit dalam kapsul.
Pekerjaan tim diterima sebagai poster untuk AAPS PharmSci 360 (American Association of Pharmaceutical Scientists) yang bergengsi yang berlangsung pada bulan Oktober tahun ini.
Keahlian Teknis
Di IMCD, kami memiliki jaringan enam pusat teknis Farmasi khusus di seluruh dunia untuk mendukung pelanggan dan mitra kami di setiap tahap siklus pengembangan produk. Pusat farmasi global kami memberikan berbagai pelatihan, mengembangkan proyek dan konsep, dan mengatasi tantangan ilmiah yang memiliki daya tarik aplikasi yang luas. Untuk mempelajari lebih lanjut tentang jaringan farmasi dan keahlian teknis IMCD klik di sini.
Referensi:
1. Innova - Tren Suplemen Global
2. Berita dalam Kesehatan (2022) https://newsinhealth.nih.gov/2022/04/melatonin-supplement-use-rising-among-adults
3. Zisapel N. (2018), Perspektif baru tentang peran melatonin dalam tidur manusia, ritme sirkadian, dan regulasinya, British Journal Pharmacology. Agustus; 175 (16): 3190-3199.
4. Beatrice Albertini & dkk (2014), Merumuskan SLM sebagai sistem pulsatil oral untuk pengiriman potensial melatonin ke populasi anak, Jurnal Farmasi Internasional, 469 (1), 67-79.